علاقة الجرعة وخصائص تعزيز الإشارة لجادوكواترين، وهو عامل تباين جديد مبني على الجادولينيوم، مقارنة مع غادوبوتول

الأهداف: التحقيق في خصائص تعزيز الإشارة لوكيل التباين المبني على الجادولينيوم (GBCA) جادوكواترين بالنسبة للجرعة المعطاة ومقارنة خصائصه بجرعة قياسية من غادوبوتول، كتجسيد لمجموعة GBCA الحالية المعتمدة في التصوير بالرنين المغناطيسي. المواد والأساليب: في هذه الدراسة العشوائية ذات التعمية الأحادية، تم إعطاء 43 بالغًا صحيًا (من 19 إلى 50 عامًا) 3 حقن وريدية أحادية من جادوكواترين (0.01، 0.03، و0.06 مللي مول جادولينيوم/كجم من وزن الجسم) وحقنة واحدة من غادوبوتول (0.1 مللي مول جادولينيوم/كجم من وزن الجسم) بتسلسل عشوائي مع فترات غسل أسبوعية بين الإدارات. تم تحديد تعزيز الإشارة النسبي (RSE) في مناطق اهتمام محددة مسبقًا في مجموعات صور الرنين المغناطيسي لمنطقة الرأس والرقبة. تم إنشاء منحنيات RSE مقابل الجرعة (منحنيات استجابة الجرعة) بواسطة تحليل الانحدار الخطي، وتم تحديد الجرعات المعادلة بالمقارنة بواسطة تحليل الانحدار العكسي بايزي. علاوة على ذلك، تم أخذ 3 عينات دم بعد كل حقنة لتحليل الدوائية، وتم تقييم بيانات السلامة. النتائج: ارتفع RSE مع زيادة جرعة جادوكواترين. تناسبت هذه العلاقة بشكل مناسب مع وظيفة خطية. وفقًا للخصائص القابلة للاسترخاء من النوع r1 لجادوكواترين التي تزيد بأكثر من مرتين لكل أيون جادولينيوم، تم تحقيق RSE المعادل لغالوبوتول عند جرعة جادولينيوم أقل من نصف الجرعة و أقل من ثمن الجرعة الجزيئية. أسفر إعطاء جادوكواترين وغادوبوتول عن تركيزات جادولينيوم في البلازما مماثلة تقريبًا normalized مع الجرعة، مما يدل على أن الملفات الشخصية الدوائية متشابهة في الأساس. تم تحمل كلا عاملَي التباين بشكل جيد. كانت الأحداث السلبية نادرة وغير مرتبطة بالجرعة المعطاة. الاستنتاجات: جادوكواترين لديه القدرة على أن يكون GBCA فعالًا يمكن استخدامه بجرعات أقل بكثير في الروتين السريري مقارنةً مع GBCA المعتمدة حاليًا.