Key points are not available for this paper at this time.
هنا، نوضح أن بروتين الحويصة المشبكية SV2A هو موقع الارتباط في الدماغ لدواء ليفتيرacetam (LEV)، وهو دواء مضاد للاختلاج جديد له ملف نشاط فريد في نماذج الحيوانات للاختلاج والصرع. موقع ارتباط LEV غني في الحويصلات المشبكية، وتؤكد علامات التفضيل الضوئي للحويصلات المشبكية المنقاة أنه يمتلك كتلة جزيئية ظاهرة تقارب 90 كيلو دالتون. الأغشية الدماغية والحويصلات المشبكية المنقاة من الفئران التي تفتقر إلى SV2A لا ترتبط بمشتق مزدوج التريتيوم من LEV، مما يشير إلى أن SV2A ضروري لارتباط LEV. يرتبط LEV والمركبات المرتبطة به بـ SV2A المعبر عنه في الخلايا الليفية، مما يشير إلى أن SV2A كافية لارتباط LEV. لم يُلاحظ أي ارتباط مع النظائر المرتبطة SV2B وSV2C. علاوة على ذلك، هناك درجة عالية من التوافق بين أفراح الارتباط لمجموعة من مشتقات LEV مع SV2A في الخلايا الليفية ومع موقع ارتباط LEV في الدماغ. وأخيرًا، هناك ارتباط قوي بين الألفة لمركب ما مع SV2A وقدرته على الحماية من النوبات في نموذج حيواني مسبب للصمم من الصرع. تشير هذه النتائج التجريبية إلى أن SV2A هو موقع ارتباط LEV في الدماغ وأن LEV يعمل عن طريق تعديل وظيفة SV2A، مما يدعم المؤشرات السابقة التي تشير إلى أن LEV يمتلك آلية عمل مميزة عن تلك الخاصة بأدوية الصرع الأخرى. وعلاوة على ذلك، تشير هذه النتائج إلى أن البروتينات المعنية في إفراز الحويصلات، وSV2 على وجه الخصوص، هي أهداف واعدة لتطوير علاجات دوائية جديدة للجهاز العصبي المركزي.
قام لينش وآخرون (الإثنين) بدراسة هذا السؤال.