تحسين الامتصاص الفموي لدواء ذو ذوبانية سيئة باستخدام تقنية التشتت الصلب.

وكيل جديد مضاد للفطريات من نوع التريازول، (+)-2-(2,4-ثنائي فلوروفينيل)-3-methyl-1-(1H-1, 2,4-trيازول-1-يل)-3-6-(1H-1,2,4-trيازول-1-يل)pyridazin-3-ylthiobutan-2-ol (MFB-1041)، يظهر امتصاصًا فمويًا ضعيفًا وعملية ذوبانه عمليًا غير قابلة للحل في الماء (1.2 ميكروغرام/ml). تم تقييم أنظمة التشتت الصلب مع بوليمر معوي مثل هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز فثاليت (HP-55) و كربوكسي ميثيل إيثيل السليلوز (CMEC)، وبوليمر غير معوي، هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز (Metolose) لتحسين امتصاص الدواء وقابليته للذوبان. كانت التوافر البيولوجي الفموي لهذه التشتتات الصلبة في الكلاب البيجل أعلى بأكثر من 6 مرات من نظام التعليق مع زيادة ذوبانية الدواء في وسط قلوي. أظهرت قياسات حيود مسحوق الأشعة السينية للتشتت الصلب تغييرًا كاملًا في حالة الدواء من حالة بلورية إلى حالة غير متبلورة. علاوة على ذلك، من نتائج اختبار الاستقرار، كانت التحضيرات مستقرة في حالة مكشوفة، كما أن ملفات الامتصاص لم تُظهر أي تغيير. ومن النتائج، تم الاقتراح بأن التحضير الإداري الفموي لـ MFB-1041 الذي يحتوي على ملف امتصاص متفوق وثبات عالي يمكن الحصول عليه من خلال تغيير حالة الدواء من حالة بلورية إلى حالة غير متبلورة، خاصة في طريقة التجفيف بالرش باستخدام البوليمرات المعوية.