Key points are not available for this paper at this time.
تعد الجزيئات الصغيرة التي ترتبط بـ RNA بقوة وخصوصية نادرة نسبيًا. كانت دراسة الجزيئات التي ترتبط بشفرات استجابة التنشيط العابر لفيروس HIV-1 (TAR)، وهو عنصر جيني يعمل بطريقة cis، نموذجًا مهمًا لفهم كيمياء استهداف RNA. هنا نقدم تركيب، وتقييم بيولوجي وكيميائي لسلسلة من الجزيئات التي ترتبط بـ HIV-1 TAR RNA. احتفظ نظير واعد، 15، ب affinity الارتباط بـ TAR من الضربة الأولى وقام بإزاحة ببتيد مشتق من Tat بقيمة IC50 تبلغ 40 ميكرومتر. كشفت توصيفات NMR لنظير قابل للذوبان، 2، عن نمط ارتباط غير قياسي لهذه الفئة من المركبات. أخيرًا، تشير تقييمات 2 و 15 من خلال acetylation sélective لـ 2'-hydroxyl، التي تحلل بواسطة تمديد البرايمر (SHAPE) إلى خصوصية في الارتباط بـ TAR في سياق منطقة untranslated 5'-لــ HIV-1 ذات 365 نيوكليوتيدًا تم تصنيعها في المختبر. وبالتالي، تظهر هذه المركبات نمط تفاعل جديد وخصوصي مع TAR، مما يقدم اقتراحات مهمة لتصميم اللقاحات المراعية لـ RNA.
أبوبيردي وآخرون (الأربعاء) درسوا هذا السؤال.