تصميم وتركيب وتقييم البيولوجي لمشتقات الحمض الآسيوي كمثبطات للسيرفايين

استهداف السيرفايين باستخدام جزيئات صغيرة هي استراتيجية سرطانية مثبتة. تم تصميم وتركيب أربعة عشر مشتقا جديدا من الحمض الآسيوي (AA) تضم مجموعات دوائية من فوسفورات الاستر، مسترشدة بمبادئ اكتشاف الأدوية المبنية على الأجزاء، ومبنية على الميزات الدوائية الأساسية لمثبطات السيرفايين القوية المعروفة. أظهرت التقييمات المختبرية أن هذه المركبات، وخاصة المركب II6، أثبطت بشكل فعال تكاثر خلايا MCF-7 وA549 وHeLa. أظهرت دراسات الارتباط الجزيئي أن المركبات المصممة تتفاعل مع بقايا رئيسية من السيرفايين عبر التفاعلات التساهمية وغير التساهمية. قد يثبط المركب المختار تكاثر الأورام عبر تثبيط السيرفايين، مما يشكل رائدة محتملة لعلاج السرطان.