Key points are not available for this paper at this time.
تم تحضير مشتقات بنزين سلفونات من نافتو2،3-ثيوفين-4(9هـ)-أون و9(10هـ)-أنثراسينون ووجد أنها تعيق تشكيل الميكروتوبول من خلال اختبار polymerization للبروتين التوبولين في المختبر. أظهرت العديد من النظائر نشاطًا سيتوكسيكيًا قويًا في اختبار يعتمد على خلايا سرطان الدم K562 بقيم IC50 أقل من 100 نانو مول. كانت النظير الميثيل أميني 14i هو المركب الأكثر نشاطًا في هذا الاختبار (14i، IC50 K562: 0.05 ميكرومول). تم تقييم الأنشطة المضادة للتكاثر للمركبات المختارة أيضًا ضد مجموعة من 12 خطًا خلويًا ورميًا، بما في ذلك الأنماط المقاومة لعدة أدوية. كانت جميع خطوط الخلايا المقاومة حساسة لهذه المركبات. أظهرت دراسات التدفق الخلوي المعتمدة على التركيز أن خلايا KB/HeLa المعالجة بالمركبات المختارة قد توقفت في مراحل G2/M من دورة الخلية. في تجارب المنافسة، أزاحت هذه المركبات بقوة الكولشيسين المشع من موقع ارتباطه بالتوبولين، مما أظهر قيم IC50 أقل من تلك الخاصة بالكولشيسين. تُظهر النتائج أن النشاط المضاد للتكاثر مرتبط بتثبيط polymerization التوبولين.
درس زوز وآخرون (الأربعاء) هذا السؤال.