النباتات النفسية الاستوائية هي مصدر غني لمثبطات الببتيدات لإنزيم البروبيول أوليجوببتيداز البشري

الملخص: كانت الببتيدات المستخلصة من مصادر طبيعية تعطي في كثير من الأحيان نواد قيمة في اكتشاف الأدوية. تعتبر المثبطات البروتينية المستخلصة من النباتات فئة ملحوظة، ومع ذلك فإن توزيعها، تنوعها، وأهدافها لا تزال قيد البحث. هنا، تم فحص أحد عشر نوعًا من نباتات Psychotria بحثًا عن ببتيدات غنية بالسيستين الحلقية، حيث أظهرت المستخلصات تثبيطًا يعتمد على التركيز لإنزيم البروبيول أوليجوببتيداز البشري (POP). وأظهرت ببتيدوميكس التي تجمع بين مطيافية الكتلة والتنقيب عن الترانسشريبتوم ببتيدات مثبطة متعددة. تم تنقية وتسلسل ببتيد جديد (psysol 3) من Psychotria solitudinum الذي يحتوي على 37 ببتيدًا. كان النظير الاصطناعي له مثبطًا للـ POP بتركيز IC 50 حوالي 1.3 ميكرومول. كشفت تحليل التسلسل والمحاولات التركيبية أن الحلقة 3 هي التركيب المثبط الرئيسي. Psysol 3 هو أداة جديدة لدراسة تأثيرات إنزيم الـ POP وعلاقة التركيب بالنشاط في المستقبل.