March 19, 2013Open Access
النظير الكيتامين ميثوكسي إيثامين والنظائر 3 و4-ميثوكسي للفينسيكليدين هي روابط ذات Affinity عالية واختيارية لمستقبلات Glutamate NMDA.
Key Points
Key points are not available for this paper at this time.
Abstract
في هذه الورقة، قمنا بتحديد الملفات الشخصية الصيدلانية لنظائر الكيتامين والفينسيكليدين الجديدة المستخدمة حاليًا كـ 'أدوية مصممة' وقارناها بالمواد الأصلية عبر موارد المعهد الوطني للصحة النفسية لبرنامج تقييم الأدوية المهلوسة. كانت نظائر الكيتامين ميثوكسي إيثامين ((RS)-2-(إيثيل أمين)-2-(3-ميثوكسي فينيل) سيكلوهيكسانون) و3-MeO-PCE (N-إيثيل-1-(3-ميثوكسي فينيل) سيكلوهيكسانامين) والنظائر 3 و4-ميثوكسي للفينسيكليدين (1-1-(3-ميثوكسي فينيل) سيكلوهيكسيلي بيبريدين و1-1-(4-ميثوكسي فينيل) سيكلوهيكسيلي بيبريدين) جميعها روابط ذات Affinity عالية لموقع PCP على مستقبلات Glutamate NMDA. بالإضافة إلى ذلك، أظهرت ميثوكسي إيثامين وPCP ونظائرها Affinities ملحوظة لناقل السيروتونين، بينما أظهرت نظائر PCP Affinities عالية لمستقبلات سيغما. يُعتقد أن تعارض مستقبل NMDA هو السمة الصيدلانية الأساسية التي تكمن وراء تأثيرات التخدير الاستباقي. كانت لنظائر الكيتامين وPCP الجديدة Affinities كبيرة لمستقبل NMDA في اختبارات ارتباط المرافقات الإشعاعية، مما قد يفسر تأثيراتها النفسية في المستخدمين البشر. قد تكون تأثيرات إضافية على أهداف أخرى هامة لتحديد الآثار الجانبية.