Key points are not available for this paper at this time.
داباجليفلوزين يثبط بشكل انتقائي إعادة امتصاص الجلوكوز الكلوي عن طريق تثبيط ناقل الصوديوم-الجلوكوز 2 (SGLT2). تم تطويره كأسلوب علاج مستقل عن الأنسولين لمرض السكري من النوع الثاني (T2DM). تم تقييم سلامة وتحمل وحرائك الدواء والحرائك الديناميكية في دراسات الجرعة المستمرة المتزايدة (SAD؛ 2.5-500 مجم) والجرعة المتعددة المتزايدة (MAD؛ 2.5-100 مجم يوميًا لمدة 14 يومًا) في الأصحاء. عرض داباجليفلوزين تركيزات بلازما تتناسب مع الجرعة مع نصف عمر يبلغ حوالي 17 ساعة. كما كانت كمية الجلوكوزوريا تعتمد على الجرعة. تراوحت الكميات التراكمية من الجلوكوز المفرز في اليوم الأول، المتعلقة بالجرعات من 2.5-100 مجم (MAD)، من 18 إلى 62 جرامًا؛ كانت قيم اليوم 14 مشابهة لقيم اليوم 1، مع عدم وجود تغييرات واضحة في معايير الجلوكوز. قدمت الجرعات التي تتراوح حوالي 20-50 مجم تثبيطًا أقرب إلى الحد الأقصى لـ SGLT2 لمدة لا تقل عن 24 ساعة. يُظهر داباجليفلوزين خصائص حرائك دوائية (PK) وجلوكوزوريا معتمدة على الجرعة تدوم لمدة 24 ساعة، مما يشير إلى أنه مناسب للإدارة بجرعة يومية واحدة، ويقترح أن المزيد من التحقيق في فعاليته لدى مرضى T2DM warranted.
قام كوموروسكي وآخرون (الأربعاء) بدراسة هذا السؤال.