2APB، 2-أمينوإيثوكسي ديفينيل بورات، منظم قابل للاختراق عبر الغشاء لإطلاق Ca2+ الناتج عن Ins(1,4,5)P3

تم دراسة تأثيرات منظم جديد قابل للاختراق عبر الغشاء، 2APB (2-أمينوإيثوكسي ديفينيل بورات)، على إطلاق Ca2+ الناتج عن Ins(1,4,5)P3. قام 2APB بتثبيط إطلاق Ca2+ الناتج عن Ins(1,4,5)P3 من تحضيرات الميكروسومات المخيخية الجرذانية دون التأثير على ارتباط 3HIns(1,4,5)P3 بمستقبله. كانت قيمة IC50 (التركيز الذي ينتج عنه تثبيط بنسبة 50%) لـ 2APB لتثبيط إطلاق Ca2+ الناجم عن Ins(1,4,5)P3 (100 نانومتر) 42 ميكرومتر. أدى زيادة تركيز 2APB (أكثر من 90 ميكرومتر) إلى تحرير تدريجي لـ Ca2+ من تحضيرات الميكروسومات المخيخية. أضافت 2APB إلى البيئة خارج الخلوية تثبيط ارتفاع Ca2+ داخل السيتوبلاسم (Ca2+c) في خلايا intact مثل الصفائح الدموية البشرية والعدلات التي تحفزها مثيل ثرومبوكسين STA2 أو ثرومبين، والليوكوترين B4 (LTB4) أو فورميل-ميثيونين-ليوسين-فينيل ألانين (FMLP)، على التوالي. قام 2APB بتثبيط انقباض الشريان الأورطي الصدري المستخرج من الأرانب الذي تحفزه الأنجيوتنسين II (AII) وSTA2 والنورإيبينيفرين بطريقة غير تنافسية، لكن لم يظهر أي تأثير على انقباض العضلة المستقطبة بواسطة البوتاسيوم. لم يكن لعملية 2APB أي تأثير على إطلاق Ca2+ من مخزن Ca2+ الحساس للريانونديني المحضر من عضلة الساق الجرذانية والقلب. على الرغم من أن خصوصية 2APB فيما يتعلق بنظام الإشارة الخلوية الداخلية لم يتم تأسيسها بالكامل، إلا أن 2APB هو أول مرشح لمنظم قابل للاختراق عبر الغشاء لمستقبل Ins(1,4,5)P3، وينبغي أن يكون أداة مفيدة للتحقيق في الدور الفسيولوجي لمستقبل Ins(1,4,5)P3 في خلايا مختلفة.