مثبطات التيروسين كيناز من الجيل الأول لمستقبلات عامل النمو البشرة

تم تصنيف الجين السرطاني لمستقبل عامل النمو البشرة (EGFR) كهدف جذاب لتطوير الأدوية في سرطان الرئة غير صغير الخلايا (NSCLC). كان الجيفيتينيب والإرلوتينيب أول مثبطين عكسيين لإنزيم EGFR كيناز. سمحت اكتشافات طفرات تنشيط نطاق EGFR كيناز التي ترتبط بشكل كبير مع احتمال استجابة عالي لمثبطات التيروسين كيناز لمستقبلات EGFR (TKIs) بتصميم دراسات لاختبار هذه الأدوية كعلاجات محتملة من الدرجة الأولى. بنفس الطريقة، تم تأسيس جدوى الطب الشخصي لدى المرضى الذين يعانون من NSCLC المتقدم. حاليًا، في مجال NSCLC مع طفرات EGFR، تم تطوير مثبطات TKIs من الجيل الثاني وحتى الثالث والتي ستكتسب موضعها في علاج هذه الفئة الفرعية من NSCLC. على الرغم من ذلك، بدون المعرفة التي قدمتها مثبطات TKIs من الجيل الأول لمستقبلات EGFR، لما كنا قد حققنا هذا التقدم. سنراجع خطوة بخطوة كيف تشكلت القصة المثيرة للفئة الفرعية من سرطان الرئة المصاب بطفرات EGFR، من خلال التجارب السريرية المختلفة التي أُجريت مع مثبطات TKIs من الجيل الأول التي غيّرت التركيز ومستقبل NSCLC بالإضافة إلى بقاء هؤلاء المرضى.