Key points are not available for this paper at this time.
N-(3-(أمينوميثيل)بنزيل)أسيتاميدين (1400W) كان مثبطا بطيئا وذو رابطة محكمة لإنزيم نازع أكسيد النيتريك المستحث (iNOS) للإنسان. أظهر بدء تثبيط 1400W ببطء حركيات تشبع مع ثابت معدل أقصى قدره 0.028 ثانية−1 وثابت ربط قدره 2.0 ميكرومول. كان التثبيط معتمدا على العامل المساعد NADPH. كان L-أرجينين مثبطا تنافسيا لرابطة 1400W بقيمة Ks تساوي 3.0 ميكرومول. لم يستعد الإنزيم المثبط نشاطه بعد ساعتين. وبالتالي، كان 1400W إما مثبطا لا رجعة فيه أو مثبطا ببطء شديد قابل للرجوع لإنزيم iNOS البشري بقيمة Kd ≤ 7 نانومتر. على النقيض، كان تثبيط إنزيم NOS العصبي البشري وNOS الوعائي (eNOS) ضعيفا نسبيًا وقابلًا للرجوع بسرعة، وتنافسيًا مع L-أرجينين، بقيم Ki تساوي 2 ميكرومول و50 ميكرومول على التوالي. وبالتالي، كان 1400W انتقائيًا بما لا يقل عن 5000 مرة لإنزيم iNOS بالمقارنة مع eNOS. كانت هذه الانتقائية مشابهة لتلك التي لوحظت في حلقات الشريان الأورطي للفئران، حيث كان 1400W أقوى بأكثر من 1000 مرة ضد iNOS للفئران مقارنة بـ eNOS. أخيرًا، كان 1400W أقوى بأكثر من 50 مرة ضد iNOS مقارنة بـ eNOS في نموذج لفأرة للإصابة الوعائية الناتجة عن الإندوتوكسين. وبالتالي، كانت القوة والانتقائية لتثبيط 1400W لإنزيم iNOS في المختبر وفي الجسم الحي أكبر بكثير من أي مثبط iNOS تم وصفه مسبقًا.
قام غارفي وآخرون (السبت) بدراسة هذا السؤال.