المورفين والأوكسيكودون في إدارة ألم السرطان: مستويات البلازما المحددة بواسطة الاختبارات الكيميائية واختبارات مستقبلات الإشعاع

تم إعطاء المورفين والأوكسيكودون لعشرة مرضى يعانون من ألم السرطان الشديد في دراسة عشوائية مزدوجة التعمية. قام المرضى بتقدير أنفسهم للإحساس بالراحة من الألم، أولاً عن طريق الوريد، باستخدام جهاز تسكين الألم الذي يتحكم فيه المريض، ثم عن طريق الفم. استمرت كل مرحلة من مراحل التقدير لمدة 48 ساعة. تم سحب عينات دم بعد 36 ساعة من كل مرحلة إعطاء. تم تحديد مستويات البلازما من المورفين، المورفين-6- وغلُكورونيدات المورفين-3 باستخدام الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء (HPLC)، بينما تم تحليل عينات الأوكسيكودون باستخدام الكروماتوغرافيا الغازية (GC). تم تحليل العينات المزدوجة لنشاط الأفيون في البلازما باستخدام اختبار مستقبلات الإشعاع (RRA) باستخدام 3H- ثنائي هيدرو المورفين و3H-نا لوكسون كمواد إشعاعية. تم تحقيق تخفيف كافٍ للألم مع كل من المورفين والأوكسيكودون. كان هناك حاجة إلى حوالي 30٪ أكثر من الأوكسيكودون عن طريق الوريد، بينما تم استهلاك 25٪ أقل من الأوكسيكودون مقارنة بالمورفين عن طريق الفم. كان هناك علاقة خطية جيدة بين تركيزات المورفين المقاسة بواسطة HPLC وRRA. كانت نسبة تركيز المورفين-6-غلوكورونيد إلى المورفين 2.3 بعد الإعطاء الوريدي و4.6 بعد الإعطاء عن طريق الفم. تشير نتائج RRA إلى أن الأوكسيكودون في الجسم الحي هو ناهض قوي لمستقبل المورفين وأن جزءًا على الأقل من عمله المسكن يتم وسطه عن طريق المستقلبات النشطة. في الاختبارات المعملية، زادت غلوكورونيدات المورفين من تأثير المورفين في إزاحة المواد الإشعاعية من مستقبلات الأفيون، مما يشير إلى تفاعلاتها المعقدة في الجسم الحي.