Key points are not available for this paper at this time.
يمكن أن تؤدي تغييرات مستقبل الديسكودين (DDR1) إلى زيادة إنتاج السيتوكينات الالتهابية، مما يجعل DDR1 هدفًا جذابًا لعلاج مرض التهاب الأمعاء (IBD). تم إنشاء سير عمل تصميم جزيئي قائم على الإطار وتنفيذه من خلال دمج نموذج توليدي عميق، وفحص اختيارية الكيناز، والتسكين الجزيئي، مما أدى إلى مركب مثبط جديد لـ DDR1 (المركب 2) الذي أظهر ملف تثبيط قوي لـ DDR1 (IC50 = 10.6 ± 1.9 نانومتر) واختيارية ممتازة ضد مجموعة من 430 كيناز (S (10) = 0.002 عند 0.1 ميكرو مول). المثبط 2 قمع بشكل قوي تعبير السيتوكينات الالتهابية وفسفرة DDR1 الذاتية في الخلايا، كما أظهر تأثير علاجي فموي واعد في نموذج التهاب القولون الناتج عن كبريتات الدكسترين (DSS) في الفئران.
درس تان وآخرون (الخميس) هذا السؤال.