Key points are not available for this paper at this time.
تُستخدم هالوجنة الأدوية بشكل شائع لتعزيز ارتباط الغشاء و permeation. نحن نقوم بت quantifying تأثير استبدال بقايا الهيدروجين بواسطة بقايا الكلور أو trifluoromethyl في الموضع C-2 من promazine و perazine و perphenazine analogues. علاوة على ذلك، نحقق في تأثير الموضع (C-6 و C-7) لبقايا CF(3) في benzopyranols. يتميز الأدوية الاثني عشر بقياسات النشاط السطحي، التي تعطي المساحة المقطعية، معامل تقسيم الهواء-الماء، وتركيز الميكل الحرج. باستخدام المعاملين الأولين (A(D) و K(aw)) وكثافة التعبئة المناسبة للغشاء، يتم حساب معاملات تقسيم الدهون-الماء، بتوافق ممتاز مع معاملات تقسيم الدهون-الماء المقاسة بواسطة استقطاب الحرارة التراكمية لنفاثات صغيرة أحادية الطبقة من 1-palmitoyl-2-oleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine. إن استبدال بقايا الهيدروجين بواسطة بقايا الكلور و trifluoromethyl يعزز من الطاقة الحرة للتقسيم في الغشاء الدهني، بمعدل deltaG(lw) حوالي -1.3 أو -4.5 كيلوجول مول(-1) على التوالي، ومعامل النفاذية بعامل يقارب 2 أو 9، على التوالي. على الرغم من أن النسختين المتشابهتين من benzopyranol تظهران خصائص مائية متطابقة عملياً، فإن معامل نفاذية النسختين يختلف تقريباً بمقدار ترتيب واحد؛ وذلك بسبب اختلاف مناطقهما المقطعية عند واجهتي الهواء-الماء و الدهون-الماء.
درس Gerebtzoff وآخرون (الأربعاء) هذا السؤال.