Key points are not available for this paper at this time.
تم تخليق مكتبة من الببتيدات اللازمة لمشروع يبحث في العوامل المتعلقة بنقل الحاجز الدموي الدماغي على المرحلة الصلبة. نتيجة لمحتوى N-methylamino acid المرتفع في الببتيدات، كانت عمليات تخليقها صعبة وتشكل أساس العمل المقدم هنا. عادةً ما يحدث ارتباط الأحماض الأمينية المحمية بـ N-methyl مع الأحماض الأمينية N-methyl في عائد منخفض. (7-azabenzotriazol-1-yloxy)-tris(pyrrolidino)phosphonium hexafluorophosphate (PyAOP) أو PyBOP/1-hydroxy-7-azabenzotriazole (HOAt) هما من أكثر عوامل الربط الواعدة لهذه الروابط. عندما يحتوي ببتيد على حمض أميني N-methyl محمي بالأسيتيل في الموضع N-terminal، يحدث فقدان Ac-N-methylamino acid أثناء cleave trifluoroacetic acid (TFA) للببتيد من الراتينج. يتم وصف تفاعلات جانبية أخرى ناتجة عن cleave الحمضي هنا، بما في ذلك التجزيء بين الأحماض الأمينية المتتالية وظهور diketopiperazines (DKPs). يُظهر وقت القص تأثيرًا كبيرًا على النتائج التخليقية. أخيرًا، تُظهر ملفات الكروماتوغرافيا السائلة عالية الأداء (HPLC) للببتيدات الغنية بـ N-methyl عدة قمم بسبب التحويل البطيء بين conformers.
درس Teixidò وآخرون (الثلاثاء) هذا السؤال.
Synapse has enriched 5 closely related papers on similar clinical questions. Consider them for comparative context: