Actividad inhibitory de la luteolina sobre la α‐glucosidasa y la lipasa pancreática in vitro e in vivo

Resumen La obesidad se está convirtiendo en un problema de salud global importante. La inhibición de las enzimas digestivas es un enfoque eficaz en el manejo del peso debido a la reducción de la absorción de energía. En este estudio, se investigaron los efectos inhibitorios de la luteolina sobre la α‐glucosidasa y la lipasa pancreática in vitro e in vivo a través de cinética enzimática, apagado de fluorescencia, acoplamiento molecular y experimentos en ratas. Los resultados mostraron que la luteolina inhibió la α‐glucosidasa y la lipasa pancreática de manera mixta y no competitiva, con valores de IC 50 de 29.31 y 42.74 μg mL −1 respectivamente. La unión de la luteolina a las dos enzimas causó el apagado de la fluorescencia intrínseca de la proteína. La simulación de acoplamiento molecular reveló que la luteolina podría localizarse en el bolsillo activo de la α‐glucosidasa e interactuar con los residuos clave de aminoácidos. Además, se formó una interacción hidrofóbica y una fuerza de van der Waals entre la luteolina y los residuos clave de aminoácidos de la lipasa pancreática (His264 y Ser153). Los estudios in vivo confirmaron además que la luteolina podría disminuir significativamente la absorción de glucosa y triacilgliceridos en ratas al inhibir la α‐glucosidasa y la lipasa pancreática.