Forzando el grupo fenilo a la posición axial al incrustar el sistema 2-fenil-1,3-dioxano en un esqueleto tricíclico de benzomorfano: Diseño, síntesis y evaluación biológica

Puntos clave

• La investigación tiene como objetivo explorar cómo los arreglos estructurales específicos afectan las interacciones con los receptores sigma-1 y NMDA.
• Diseñó y sintetizó un esqueleto tricíclico de benzomorfano que contiene el sistema 2-fenil-1,3-dioxano.
• Se realizaron evaluaciones biológicas para evaluar las interacciones con los receptores.
• Se utilizó análisis cualitativo para comprender el impacto de la configuración relativa y los patrones de sustitución.
• Se identificaron interacciones significativas de los compuestos sintetizados con los receptores sigma-1.
• Se demostraron efectos variados en el sitio de unión de PCP de los receptores NMDA dependiendo de la configuración.
• Sugiere que la optimización del diseño del andamiaje puede mejorar la actividad farmacológica.