Se ha desarrollado una estrategia de iodoaminociclización asimétrica catalizada por (DHQD)2PHAL para la síntesis de pirrolidinas quirales 2-heteroaril, incluyendo análogos 2-purinilo y 2-indolilo. Este método se lleva a cabo en condiciones suaves y proporciona los productos objetivo en altos rendimientos (hasta 98%) con excelente diastereoselectividad (solo trans) y enantioselectividad (hasta 98% ee). El enfoque proporciona un acceso eficiente a andamiajes similares a azanucleósidos y demuestra una amplia tolerancia a grupos funcionales, destacando su potencial para la síntesis de derivados de pirrolidina biológicamente activos.
Zhong et al. (Thu,) estudiaron esta cuestión.