La enfermedad de Alzheimer (EA) es el tipo predominante de demencia, emergiendo como un problema de salud importante a nivel global debido a su creciente incidencia y a las limitadas terapias aprobadas que proporcionan solo alivio sintomático. El adamantano, un hidrocarburo diamandoide con una estructura distintiva en forma de jaula, ha surgido como un andamiaje prometedor en química medicinal debido a su alta lipofilia, lo que conduce a una buena biodisponibilidad en el sistema nervioso central. Notablemente, la memantina, un antagonista del receptor NMDA (N-metil-D-aspartato), es un derivado de adamantano que está aprobado por la Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU. (FDA) para manejar los síntomas de EA de moderados a severos. Esta revisión analiza la relación estructura-actividad (RSA) de varios derivados de adamantano y su relevancia para la EA. Los adamantanos sustituidos con amino, como la amantadina y la memantina, exhiben potencial anti-Alzheimer debido a la mejorada afinidad por el receptor NMDA y la permeabilidad en el SNC. Se proponen blancos adicionales, como los canales de sodio dependientes de voltaje y los receptores de retinoides, como posibles objetivos para los derivados de adamantano desarrollados para actuar contra la EA. Aunque varios compuestos de adamantano han sido patentados y estudiados, pocos se han convertido en medicamentos clínicamente aprobados. Los cambios estructurales, particularmente en los átomos de carbono de puente, influyen en gran medida en los resultados farmacéuticos. Las características fisicoquímicas del adamantano lo convierten en un marco preferido para futuras terapias dirigidas al SNC. Dada la creciente necesidad de tratamientos más efectivos para la EA, los compuestos basados en adamantano presentan una opción viable para el desarrollo de nuevos fármacos.
Negi et al. (Mar,), estudiaron esta cuestión.