Excipientes Farmacéuticos y Metabolismo de Medicamentos: Una Mini-Revisión

Las conclusiones de artículos previamente reportados han revelado que muchos excipientes farmacéuticos comúnmente utilizados, conocidos por ser farmacológicamente inertes, muestran efectos sobre transportadores de fármacos y/o enzimas metabólicas. Así, la farmacocinética (absorción, distribución, metabolismo y eliminación) de los ingredientes farmacéuticos activos pueden ser alteradas debido a su modulación de transporte y metabolismo por parte de los excipientes incorporados. El objetivo de esta revisión es presentar estudios sobre la interacción de varios excipientes comúnmente utilizados en el metabolismo pre-sistémico por enzimas CYP450. Se discuten excipientes como surfactantes, polímeros, ácidos grasos y solventes. Con base en todos los resultados reportados, los inhibidores más potentes fueron los surfactantes y los menos efectivos fueron los solventes orgánicos. Sin embargo, hay muchos factores que pueden influir en la inhibición de CYP450, por ejemplo, el tipo de excipiente, la concentración de excipiente, el tipo de isoenzima CYP450, las condiciones de incubación, etc. Esta evidencia será muy útil en el diseño de formas de dosificación, para que la formulación correcta pueda ser diseñada para maximizar la biodisponibilidad del fármaco, especialmente para medicamentos de baja biodisponibilidad.