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La combretastatina A-4 (CA4) es un fármaco anticancerígeno altamente potente que actúa como un inhibidor de la polimerización de tubulina. El núcleo de la estructura de CA4 contiene un cis-estilbeno, y se sabe que el isómero trans es significativamente menos potente. Preparamos un análogo de azobenceno de CA4 (Azo-CA4) que muestra un aumento de 13 a 35 veces en potencia al ser iluminado. Los valores de EC50 en la luz estaban en el rango medio de nM. Debido a su capacidad de revertir térmicamente a una forma trans menos tóxica, Azo-CA4 también tiene la capacidad de desactivar automáticamente su actividad con el tiempo. Azo-CA4 es menos potente que CA-4 porque se degrada en presencia de glutatión, como se evidencia por espectroscopia UV-Vis y ESI-MS. Sin embargo, Azo-CA4 representa una estrategia prometedora para la potencia intercambiable en el tratamiento del cáncer.
Sheldon et al. (Tue,) estudiaron esta cuestión.