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Se ha desarrollado un protocolo práctico en tres pasos para el ensamblaje de diketopiperazinas y hidantoínas fusionadas con triazolobenzodiazepinas. La síntesis de estos sistemas de anillo tetracíclico fue iniciada por una reacción de Ugi, que reunió todas las funcionalidades necesarias para transformaciones posteriores. Los aductos de Ugi fueron sometidos a un cierre de anillo inducido por base y a una reacción de cicloadición intramolecular de azida-acetileno en sucesión para obtener estructuras de benzodiazepinas altamente fusionadas.
Vroemans et al. (Wed,) estudiaron esta cuestión.