Diseño, Síntesis y Actividad Antitumoral de Derivados de Erlotinib

Se diseñaron, sintetizaron y evaluaron diecinueve derivados de erlotinib con diferentes unidades de 1,2,3-triazol por su potencial contra diferentes líneas celulares de cáncer. Las estructuras de los compuestos sintetizados se confirmaron mediante 1H NMR, 13C NMR y HR MS. Los resultados de los ensayos de actividad antitumoral preliminares sugirieron que algunos compuestos mostraron una actividad inhibitoria notable contra diferentes líneas celulares de cáncer, incluyendo las correspondientes resistentes a fármacos. Entre estos compuestos, el 3d fue el más prometedor con un IC50 de 7.17 ± 0.73 μM (KYSE70TR), 7.91 ± 0.61 μM (KYSE410TR), 10.02 ± 0.75 μM (KYSE450TR), 5.76 ± 0.33 μM (H1650TR), y 2.38 ± 0.17 μM (HCC827GR). Un estudio preliminar del mecanismo sugirió que el compuesto 3d suprimió la proliferación celular cancerosa a través de la vía EGFR-TK.