Entrectinib: un inhibidor selectivo de la tirosina quinasa disponible por vía oral para el tratamiento de tumores sólidos positivos para fusión NTRK, ROS1 y ALK

Resumen: Entrectinib es un potente inhibidor de la tirosina quinasa de pequeñas moléculas que se dirige a las reorganizaciones onogénicas en NTRK, ROS1 y ALK. Los resultados consolidados de 2 ensayos de Fase I mostraron actividad en pacientes naïve a inhibidores de tirosina quinasa junto con una actividad intracraneal sustancial. En los cánceres de pulmón con rearrangement ROS1, entrectinib resulta en un control durable de la enfermedad y una supervivencia libre de progresión prolongada. El fármaco es bien tolerado y tiene un perfil de seguridad que incluye eventos adversos mediado por la inhibición de la quinasa A/B/C relacionada con la tropomiosina. Palabras clave: entrectinib, cáncer de pulmón, NSCLC, TRK, ALK, ROS1.