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PROPÓSITO: Los anestésicos locales se utilizan clínicamente para el control del dolor tras la operación (incluyendo la cirugía gastrointestinal) o para el manejo de otros dolores agudos y crónicos. Este estudio tuvo como objetivo desarrollar un tipo de nanopartículas híbridas de lípidos y polímeros (LPNs), que se construyeron utilizando polietilenglicol-distearoilfosfatidiletanolamina (PEG-DSPE) como la membrana lipídica hidrofílica y poli-ε-caprolactona (PCL) como el núcleo polimérico hidrofóbico. MÉTODOS: La ropivacaína (RPV) fue atrapada en las LPNs (RPV-LPNs) y se estudiaron las propiedades fisicoquímicas y bioquímicas como tamaño, potencial zeta, liberación del fármaco y citotoxicidad. Se evaluaron los efectos prolongados y los aspectos de seguridad de las LPNs in vitro e in vivo. RESULTADOS: El tamaño de las partículas y el potencial zeta de RPV-LPNs fueron de 112.3±2.6 nm y -33.2±3.2 mV, con una eficiencia de encapsulación (EE) de 90.2%±3.7%. La eficiencia de permeación ex vivo de las LPNs fue mejor que la de la solución del fármaco. Las RPV-LPNs exhibieron un efecto anestésico in vivo de larga duración tanto en ratas como en ratones. CONCLUSIÓN: Considerando la baja citotoxicidad, las LPNs preparadas aquí podrían usarse como un anestésico local eficiente para el control del dolor.
Li et al. (Tue,) estudiaron esta pregunta.