Predicción de la depuración de medicamentos in vivo a partir de datos in vitro. I: Impacto de la variabilidad interindividual

Se utilizó el Simulador ADME basado en la población de Simcyp para predecir las depuraciones medianas de medicamentos y su varianza asociada a partir de datos in vitro. Quince medicamentos cumplieron con los criterios de entrada para el estudio y se recopilaron de la literatura la información relevante (datos de metabolismo in vitro y valores de depuración humana in vivo). Los valores predichos de depuraciones medianas se encontraban dentro de 2 veces los valores observados para el 73% de los medicamentos (vía oral) y el 78% de los medicamentos (vía intravenosa) cuando se desestimó la unión microsomal, y para el 93% (oral) y el 100% (intravenosa) cuando se consideró. Independientemente de si se consideró la unión microsomal, la variabilidad prevista en múltiplos se mantuvo dentro de 2 veces la variabilidad observada para el 80% (oral) y el 67% (intravenosa) de los medicamentos.