Jasplakinolida, un producto natural citotóxico, induce la polimerización de actina e inhibe competitivamente la unión de faloidina a la F-actina.

Jasplakinolida, un péptido cíclico que ocurre naturalmente de la esponja marina Jaspis johnstoni, tiene actividad fungicida y antiproliferativa. Ahora informamos que este péptido es un potente inducer de la polimerización de actina in vitro. El péptido tiene un efecto mucho mayor sobre la actina Mg(2+) que sobre la actina Ca(2+). Estudios de unión competitiva utilizando rodamina-faloidina sugieren que la jasplakinolida se une a la F-actina de manera competitiva con la faloidina, con una constante de disociación de aproximadamente 15 nM. Esto se compara favorablemente con el IC50 reportado previamente de 35 nM para el efecto antiproliferativo de jasplakinolida en células de carcinoma prostático PC3. La curva de unión sugiere que la cooperatividad positiva de vecino más cercano influye en la unión de jasplakinolida (y quizás también de faloidina) a la F-actina. Estos resultados implican que la jasplakinolida puede ejercer su efecto citotóxico in vivo al inducir la polimerización de actina y/o estabilizar filamentos de actina preexistentes.