Los efectos de un antagonista del receptor 5‐HT2 (ICI 169,369) sobre los cambios en el EEG despierto, las respuestas pupilares y el estado de alerta en voluntarios humanos.

ICI 169,369 (2-(2-dimetilamino etiltio)-3-fenil quinolina) es un potente antagonista competitivo selectivo del receptor 5-HT2 en modelos animales. Se estudiaron los efectos de ICI 169,369 como dosis orales únicas (80 y 120 mg) separadas por 1 semana, sobre el espectro de potencia del EEG despierto, las respuestas pupilares adaptadas a la oscuridad y la puntuación de sedación, en un estudio cruzado doble ciego, controlado con placebo y aleatorizado, en seis voluntarios sanos masculinos. 2. Las respuestas pupilares se midieron utilizando un pupílómetro infrarrojo portátil después de 15 minutos de adaptación a la oscuridad, evaluando el diámetro vertical pupilar en reposo (RPD), el diámetro constricto por la luz (MPD) y el diámetro final recuperado (FPD) al final de un ciclo de medición de 3 segundos. 3. Ambas dosis de ICI 169,369 produjeron una disminución media del 36% (rango 10-54%) en log 10 de la potencia de la actividad alfa del EEG despierto con los ojos cerrados (P menos de 0.02), y un aumento medio del 38% (rango 2-86%) en la actividad theta a las 2 horas en comparación con el placebo. 4. Tanto las dosis de 80 como de 120 mg de ICI 169,369 redujeron el RPD en aproximadamente un 30% desde un valor predosis de 6.25 mm (+/- 0.87; 95% CI) y desde valores de placebo 6.41 mm (+/- 1.06) y 7.48 mm (+/- 1.49) a las 3 y 5 horas después de la dosificación. El MPD se redujo en un 50% con la dosis de 120 mg a las 5 horas después de la dosificación (placebo 5.2 mm; ICI 169,369 2.7 mm; P menos de 0.05). El FPD se redujo significativamente (P menos de 0.01) por ambas dosis a las 3 horas después de la dosificación. (RESUMEN CORTADO A 250 PALABRAS)