Estudios enzimáticos sobre el metabolismo bacteriano intestinal y animal de geniposido.

El geniposido, un principal glucósido iridoide del fruto de Gardenia, se transforma en genipina, un verdadero colerético, in vivo en ratas (Aburada et al., J. Pharmacobio-Dyn., 1, 81 (1978)). Dado que el geniposido no fue hidrolizado a ningún metabolito por el homogeneizado de hígado de rata, que tiene actividades de beta-D-glucosidasa y esterasas, parece que las beta-D-glucosidasas en las bacterias intestinales son necesarias para exhibir su acción colerética. El extracto crudo de Eubacterium sp. A-44, un anaerobio intestinal humano, hidrolizó geniposido, pero el de Ruminococcus sp. PO1-3, otro anaerobio humano, no lo hizo, aunque ambos extractos tenían actividades de beta-D-glucosidasa para p-nitrofenil beta-D-glucopiranósido. Solo una de las tres beta-D-glucosidasas de E. sp. A-44 y ninguna de las dos de R. sp. PO1-3 hidrolizó geniposido a genipina. Sin embargo, las carboxilesterasas de E. sp. A-44 y hígado de cerdo no pudieron hidrolizar geniposido a ácido geniposídico, pero hidrolizaron genipina a un aglicona del ácido geniposídico, lo que indica que el geniposido se hidroliza primero a genipina por beta-D-glucosidasas y posteriormente a la aglicona del ácido geniposídico por esterasas. Así, cuando se administra geniposido por vía oral, la genipina parece producirse eficazmente en el intestino y luego ser absorbida para actuar como un verdadero colerético.