Las curcuminoides poseen potentes propiedades antiinflamatorias y antioxidantes, pero sufren de una mala solubilidad acuosa y rápida degradación gástrica, lo que limita su eficacia terapéutica. Este estudio desarrolló transportadores lipídicos nanoestructurados cargados de curcuminoides de cúrcuma (TUR-NLCs) con recubrimientos de complejo polielectrolítico de quitosano-goma arábiga (CS-GA) para mejorar la estabilidad gastrointestinal y la liberación controlada por vía oral. Los TUR-NLCs se prepararon mediante emulsificación en caliente-microfluidización utilizando relaciones óptimas de triglicéridos de cadena media (MCT) y monostearato de glicerol (GMS), seguido de recubrimiento con un complejo polielectrolítico CS-GA preformado. Los nanotransportadores fueron caracterizados de manera integral por sus propiedades fisicoquímicas, cinética de liberación del fármaco, estabilidad gastrointestinal y actividad biológica. La formulación optimizada (6MCT/3GMS) logró un tamaño de partícula de 53.20 ± 2.1 nm con una eficiencia de encapsulación del 68.04 ± 0.98%. La caracterización en estado sólido indicó un estado amorfo o no cristalino de los curcuminoides dentro de la matriz lipídica. El recubrimiento CS-GA mejoró significativamente la estabilidad bajo condiciones gástricas simuladas (pH 1.2), con liberación intestinal controlada siguiendo mecanismos de difusión fickiana (modelo de Korsmeyer–Peppas, R² > 0.94, n = 0.304–0.336). Los nanotransportadores demostraron buena seguridad in vitro en macrófagos RAW 264.7 (IC 50 > 1000 μg/mL) mientras preservaban la actividad antiinflamatoria (hasta 25.91% de inhibición de NO a 100 μg/mL). Este estudio de desarrollo de formulaciones demuestra que los NLC recubiertos de CS-GA proporcionan una mayor estabilidad gastrointestinal y características de liberación controlada, estableciendo la prueba de concepto para la estrategia de recubrimiento. Se justifican estudios in vivo para validar el potencial terapéutico.
Yarovaya et al. (Fri,) estudiaron esta cuestión.