Análisis de Estructura-Función del Receptor  -Adrenérgico

Un objetivo principal de la química medicinal y la farmacología es comprender la base molecular de las interacciones de los fármacos con sus objetivos. Muchos fármacos actúan uniéndose a receptores específicos en la superficie celular, ya sea como agonistas, que estimulan la función del receptor, o como antagonistas, que bloquean la acción de los agonistas endógenos. En los últimos años, se ha hecho evidente que los receptores en la superficie celular pueden clasificarse en grupos según sus características de unión a ligandos, sus mecanismos de transducción de señales y sus propiedades estructurales (Dixon et al. 1988). Una de estas clases de receptores, que se une a hormonas de pequeña molécula o péptidos y neurotransmisores, se acopla a través de proteínas reguladoras que se unen a nucleótidos de guanosina (proteínas G) para modular los niveles intracelulares de una variedad de moléculas de segundo mensajero (Fig. 1). Al unirse a agonistas, los receptores de esta clase catalizan el intercambio de una molécula de GDP unida por GTP en una de varias proteínas G en la membrana celular. La mayoría de los receptores parecen asociarse con...