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चुनिंदा CDK7 अवरोधकों का विकास कैंसर उपचार के लिए एक आशाजनक दृष्टिकोण के रूप में उभरा है, जिसमें कैंसर प्रगति में CDK7 की महत्वपूर्ण भूमिका है। BTX-A51 से शुरू होकर, जो CK1α अवरोधक है और CDK7 और CDK9 को भी लक्षित करता है, हमने शक्तिशाली CDK7 अवरोधकों के रूप में 2,4-डायमिनोपायरीमिडीन डेरिवेटिव्स की एक श्रृंखला का डिजाइन और संश्लेषण किया। प्रतिनिधि यौगिक, 22, ने महत्वपूर्ण एंजाइम सक्रियता अवरोधक क्रिया दिखाई और सात CDK उपप्रकारों सहित किंजेज़ के एक पैनल के खिलाफ उल्लेखनीय चयनता प्रोफ़ाइल प्रदर्शित की। मॉडलिंग का अध्ययन और आणविक डायनेमिक सिमुलेशन से पता चला कि 22 का सल्फोन समूह बंधन की प्रवृत्ति को काफी बढ़ाता है, जबकि एसीटिल समूह CDK9 के मुकाबले CDK7 की चयनता को बढ़ाने में योगदान करता है। यौगिक 22 ने RNA पॉलीमरेज़ II और CDK2 की फास्फोरीलेशन को प्रभावी रूप से अवरुद्ध किया और MV4-11 कोशिकाओं में G1/S चरण की कोशिका चक्र स्थिरता और अपोप्टोसिस का परिणाम दिया। यह कैंसर चिकित्सा के लिए CDK7 अवरोधक के विकास के लिए एक आशाजनक लीड यौगिक प्रतीत होता है।
झांग एट अल। (मंगल,) ने इस प्रश्न का अध्ययन किया।