कैनामाइसिन बी के व्युत्पन्न कैटोनीक ऐम्फीफाइल्स का संश्लेषण और जैव गतिविधियाँ

एमिनोग्लाइकोसाइड्स (AGs) से व्युत्पन्न कैटोनीक ऐम्फीफाइल्स ने उन्नत एंटीमाइक्रोबियल गतिविधि प्रदर्शित करने के लिए दिखाया गया है। AG की पीठ पर रैखिक अल्किल श्रृंखलाओं जैसे हाइड्रोफोबिक आवशेषों को संलग्न करके, एक नए कार्य mechanism के साथ दिलचस्प एंटीबैक्टीरियल और एंटीफंगल एजेंट विकसित किए गए हैं। यहां, हम सात कैनामाइसिन बी (KANB) व्युत्पन्नों के डिजाइन और संश्लेषण की रिपोर्ट करते हैं। इनके एंटीबैक्टीरियल और एंटीफंगल गतिविधियाँ, साथ ही प्रतिरोध/एंजाइम, हेमोलिटिक, और साइटोटॉक्सिसिटी परीक्षणों का भी अध्ययन किया गया। इनमें से दो यौगिक, जिनमें KANB के 6″-स्थिति पर थियोइथर लिंक के माध्यम से जुड़े C12 और C14 अलिपैटिक श्रृंखला शामिल थे, ने अच्छी एंटीबैक्टीरियल और एंटीफंगल गतिविधि प्रदर्शित की, कई AG-परिवर्तनकारी एंजाइमों के लिए KANB की तुलना में खराब उपस्ट्रेट थे, और बैक्टीरिया और फंफुस में प्रतिरोध के विकास को रोक सकते थे। इसके अलावा, दोनों ज्ञात मेम्ब्रेन-लक्षित एंटीबायोटिक ग्रैमीसिडिन और ज्ञात एंटीफंगल एजेंट एंफोटेरिसिन बी की तुलना में अपेक्षाकृत कम हेमोलिटिक थे और उनके एंटीफंगल MIC मानों पर毒क नहीं थे। उनके सल्फोन्स में ऑक्सीडेशन भी उनकी गतिविधियों पर कोई प्रभाव नहीं डालता है। इसके अलावा, दोनों ने मानव फंगल संक्रमणों के उपचार में वर्तमान में प्रयुक्त एज़ोल पॉसाकोनाज़ोल के साथ सहयोगात्मक तरीके से कार्य किया।