ऐतिहासिक रूप से, कई प्रभावशाली चिकित्सीय लक्ष्यों तक केवल इंजेक्टेबल जैविक दवाओं के माध्यम से पहुँचा जा सकता था। मैक्रोसाइक्लिक पेप्टाइड्स, जैसे कि एथेरोस्क्लेरोटिक कार्डियोवास्कुलर रोग के उपचार के लिए प्रोटीन कन्वर्टेज सबटिलिसिन/केक्सिन प्रकार 9 अवरोधक एनलिसिटाइड, मौखिक रूप में प्रशासित चिकित्सा के लिए इन लक्ष्यों को खोलना शुरू कर रहे हैं ताकि रोगियों की व्यापक पहुंच सुनिश्चित हो सके। हम सरल निर्माण खंडों से एनलिसिटाइड के सहसंविधान बायोकैटालिटिक असेंबली की रिपोर्ट करते हैं, जिसे चयनात्मक पेप्टाइड खंड निर्माण, युग्मन और मैक्रोसायक्लिज़ेशन को प्रोटेक्टिंग समूह-फ्री तरीके से उत्प्रेरित करने के लिए अभियांत्रिक एंजाइमों की एक श्रृंखला द्वारा सक्षम किया गया है। कुशल क्रिस्टलीकरण के साथ जो क्रोमैटोग्राफी की आवश्यकता को समाप्त करता है, यह दृष्टिकोण पहले के अत्याधुनिक तरीकों की तुलना में चरणों की संख्या को 50% से अधिक कम करता है, लंबे समय से विद्यमान संश्लेषणात्मक चुनौतियों का समाधान करता है और जटिल पेप्टाइड चिकित्सीयों के लिए सतत विकास के लिए एक स्थायी खाका प्रदान करता है।
क्लापर्स एट अल। (गुरुवार,) ने इस प्रश्न का अध्ययन किया।