कैल्मोड्युलिन विरोधी मायोसिन लाइट-चेन कीनास की गतिविधि को कैल्मोड्युलिन के स्वतंत्र रोकते हैं

कैल्मोड्युलिन विरोधियों W-7, ट्रिफ्लोपराजीन और R24571 ने vitro में कैल्मोड्युलिन-निर्भर और स्वतंत्र मायोसिन लाइट चेन कीनास गतिविधि को लगभग 300 माइक्रोM, 140 माइक्रोM और 18 माइक्रोM के IC50 मानों के साथ 8 मिग्रा/मिली में रोक दिया। जब मायोसिन लाइट चेन की सांद्रता को कैल्मोड्युलिन की संतृप्त सांद्रता में 0.4 मिग्रा/मिली तक कम किया गया, तो ये IC50 मान 15 माइक्रोM, 6 माइक्रोM और 2.5 माइक्रोM तक घट गए। 334 नैनोमीटर पर मापी गई मायोसिन लाइट चेन की अंतर्जात टायरोसिन फ्लोरेसेंस ट्रिफ्लोपराजीन और R24571 द्वारा सांद्रता पर निर्भरता के साथ दबा दी गई। इसके अतिरिक्त, 370 नैनोमीटर पर मापी गई W-7 की फ्लोरेसेंस मायोसिन लाइट चेन द्वारा सांद्रता पर निर्भरता के साथ दबा दी गई। कैशियम के स्वतंत्र फ्लोरेसेंस का ऐसा दबाना यह सुझाव देता है कि तीनों यौगिक मायोसिन लाइट चेन से बंधते हैं। विभाजन फ्लोरेसेंस के लिए ट्रिफ्लोपराजीन के IC50 मान जो मायोसिन लाइट चेन की विभिन्न सांद्रताओं पर प्राप्त किए गए थे, मायोसिन लाइट चेन कीना की रोकथाम की वक्रों से प्राप्त मानों के लगभग समान थे। ये परिणाम संकेत करते हैं कि 'कैल्मोड्युलिन विरोधी' मायोसिन लाइट चेन कीना की गतिविधि को कैल्मोड्युलिन के स्वतंत्र रोकते हैं। इस खोज के परिणामों की व्याख्या पर लिए गए 'कैल्मोड्युलिन विरोधियों' का उपयोग करके चर्चा की गई है।