एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर्स और सामान्य और उच्च रक्तचाप की स्थितियों में प्लाज्मा मिनरलोकॉर्टिकोइड गतिविधि का मूल्यांकन।

चूहे की किडनी के टुकड़ों से प्राप्त एल्डोस्टेरोन रिसेप्टर्स का उपयोग प्रतिस्पर्धात्मक बाइंडिंग तकनीक में किया गया था ताकि विभिन्न स्टेरॉइड्स के प्लाज्मा "मिनरलोकॉर्टिकोइड" गतिविधि में योगदान का विश्लेषण किया जा सके और उच्च रक्तचाप में उनकी संभावित भूमिका का आकलन किया जा सके। प्लाज्मा बाइंडिंग को एक साथ विचार करने के लिए, स्टेरॉइड्स को अनुपातहीन प्लाज्मा में टुकड़ों के साथ सम्मिलित किया गया; 3Hएल्डोस्टेरोन बाइंडिंग के लिए प्रतिस्पर्धी गतिविधियाँ थीं: एल्डोस्टेरोन, 100%; डिओक्सीकोर्टिकोस्टेरोन, 16.2%; कोर्टिसोल, 0.4%; और 18-हाइड्रॉक्सी-डिओक्सी-कोर्टिकोस्टेरोन और d18-हाइड्रॉक्सी-कोर्टिकोस्टेरोन, 0.1%。 ये स्टेरॉइड्स बफर में प्लाज्मा की तुलना में अधिक सक्रिय थे, जो सुझाव देता है कि वे प्लाज्मा से जुड़ते हैं और यह उनकी रिसेप्टर बाइंडिंग को कम करता है। प्रतिस्पर्धा डेटा का विश्लेषण सुझाता है कि सामान्य प्लाज्मा सांद्रता में, एल्डोस्टेरोन प्रमुखता से रिसेप्टर्स को पकड़ता है, कोर्टिसोल कुछ रिसेप्टर्स को पकड़ता है, और डिओक्सीकोर्टिकोस्टेरोन और 8-हाइड्रॉक्सीडिओक्सीकोर्टिकोस्टेरोन रिसेप्टर संवेदनशीलता में कम योगदान देते हैं। दो स्टेरॉइड्स जो निम्न-रेनिन आवश्यक उच्च रक्तचाप में सम्मिलित होते हैं, 16beta-हाइड्रॉक्सी-डिहाइड्रो-एपीआंद्रोस्टेरोन और 16-ऑक्सोआंद्रोस्टेनडिओल, में महत्वपूर्ण प्रतिस्पर्धी गतिविधि नहीं थी। सामान्य व्यक्तियों से लिए गए प्लाज्मा में प्रतिस्पर्धी गतिविधि, जो 12 बजे (सिद्ध) थी, 8 बजे (लेटे हुए) में तुलना में अधिक थी। चूंकि 12 बजे के नमूनों में 8 बजे के नमूनों की तुलना में उच्च एल्डोस्टेरोन और निम्न कोर्टिसोल स्तर थे, इन शरीरवैज्ञानिक परिस्थितियों में प्रतिस्पर्धी गतिविधि एल्डोस्टेरोन को कोर्टिसोल की तुलना में अधिक दर्शाती है। रोगियों के प्लाज्मा की प्रतिस्पर्धी गतिविधियाँ सामान्य व्यक्तियों की तुलना में (100+/-12.1%; औसत+/-SEM) थीं: सामान्य रेनिन "आवश्यक" उच्च रक्तचाप, 117+/-14%; निम्न-रेनिन आवश्यक उच्च रक्तचाप, 101+/-6.6%; और प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म, 176+/-14.3%。 इस प्रकार, मिनरलोकॉर्टिकोइड रिसेप्टरों के साथ परस्पर क्रिया करने वाले स्टेरॉइड्स की गतिविधि में एक महत्वपूर्ण वृद्धि प्राथमिक एल्डोस्टेरोनिज़्म में (P 0.01 कम) पाई गई, लेकिन निम्न-रेनिन या सामान्य-रेनिन आवश्यक उच्च रक्तचाप में नहीं पाई गई।