N-Aryl-bicyclo2.2.1heptane-2-carboxamides की एक श्रृंखला का खोज, संश्लेषण, और संरचना-गतिविधि संबंध: एक नए KCNQ2 और KCNQ4 पोटेशियम चैनल ओपनर के रूप में ML213 की विशेषता

यहाँ हम N-Aryl-bicyclo2.2.1heptane-2-carboxamides की एक श्रृंखला का खोज, संश्लेषण और मूल्यांकन करते हैं, जो चयनात्मक KCNQ2 (K(v)7.2) और KCNQ4 (K(v)7.4) चैनल ओपनर के रूप में कार्य करते हैं। सर्वोत्तम यौगिक, 1 (ML213) का EC(50) 230 nM (KCNQ2) और 510 nM (KCNQ4) है और यह KCNQ2 और KCNQ4 चैनलों के लिए चयनात्मक है, जबकि अन्य संबंधित पोटेशियम चैनलों के मुकाबले, साथ ही यह मस्तिष्क के स्तर में भी मध्यमता प्रदान करता है। यह KCNQ2 और KCNQ4 की अद्वितीय चयनात्मकता प्रोफाइल की पहली रिपोर्ट है और इस प्रकार यह न्यूरोनल गतिविधि को विनियमित करने में इन चैनलों को समझने के लिए एक मूल्यवान उपकरण यौगिक साबित होना चाहिए।