ジヒドロピリミジノンと融合したβ-アミノアルコールの化学酵素的、選択的合成とその抗炎症および抗酸化活性評価

新しいβ-アミノアルコールをジヒドロピリミジン-2-オンと融合させるための、高い選択性と効率を持つ合成法が開発されました。この方法では、エポキシドと様々な脂肪族アミンとの反応を触媒するために、酵素Novozyme-435が利用されています。Novozyme-435は、豚膵リパーゼ（PPL）、緑膿菌リパーゼ（PAL）、およびカンジダ・ルゴーサリパーゼ（CRL）を含む他の触媒よりも優れた性能を示しました。このプロセスは、IR、NMR（1H、13C）、およびHRMS分析によって構造が確認された二系列のβ-アミノアルコール（化合物8a-hおよび9a-h）を産生しました。これらの化合物の抗炎症および抗酸化特性が評価され、一次ヒト内皮細胞におけるTNF-α誘導のICAM-1発現の軽度から中程度の抑制が明らかになり、化合物9aと9cは約60％の抑制を示しました。DPPH（2,2-ジフェニル-1-ピクリルヒドラジル）法を用いて評価された抗酸化活性では、化合物9a、9b、9c、9gが他の化合物よりも優れた活性を持っていることが示されました。本研究は、ジヒドロピリミジン-2-オンと融合したこれらのβ-アミノアルコールの抗炎症および抗酸化剤としての可能性を強調しています。