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アミノボロン酸は、医薬品発見と有機合成の分野で重要な注目を集めている重要な化合物のクラスを表しています。その合成において顕著な進展があったにもかかわらず、アルキル側鎖を持つキラルβ-アミノボロン酸の効率的な構築は依然として困難な課題です。ここでは、シンプルなキラルジアミンリガンド、容易に入手可能なB2pin2、およびアルキルハライドをカップリングパートナーとして用いた前例のないニッケル触媒による非対称ボリルアルキル化の導入を行います。この反応は、柔軟なアルキル側鎖を持つ多様なβ-アミノボロン酸誘導体を組み立てるための効率的なプラットフォームとして機能し、優れた位置選択性、立体選択性、およびエナンチオ選択性を示します。さらに、この変換は広範な基質範囲を持ち、さまざまな官能基に対する著しい耐性を示します。理論的計算は、リガンド上のベンジル基がこの変換における高いエナンチオコントロールの鍵であることを示しています。加えて、我々はこの戦略の実用的アプリケーションを複雑な生物活性分子の簡潔な合成を通じて例示します.
ルーら（Mon、）はこの問題を研究しました。