ハイブリッドスルファニルアミド/チオウレア配位子を含む金(I)および銀(I)複合体の潛在的なリーシュマニア殺虫剤としての利用

リーシュマニア症は、10億人以上に感染する可能性のある寄生虫疾患のグループですが、その治療は依然として古く、不十分です。この見解を変えるために、本研究は、チオウレアによるMI金属イオンから派生した複合体の開発で構成されており、潜在的なリーシュマニア殺虫剤の取得を目指しています。チオウレア配位子（HLR）は、p-トルエンスルホヒドラジドとR-イソチオシアネートの反応によって得られ、AgIおよびAuIとの錯体形成反応に使用されました。その結果、M(HLR)2Xの組成の複合体が形成されました（M = AgまたはAu; X = NO3-またはCl-）。すべての化合物はFTIR、1H NMR、UV-vis、放射エミッション分光法および元素分析によって特性が明らかにされました。いくつかの代表的な化合物はさらにESI-MSおよび単結晶XRDによって研究されました。これらの特性はDFT計算によってさらに分析されました。それらのVero細胞に対する細胞毒性およびLeishmania infantumおよびLeishmania braziliensis細胞に対する細胞外リーシュマニア殺虫活性が評価されました。また、複合体とL.braziliensisの古い黄色酵素（LbOYE）との相互作用が検討されました。生物学的試験の結果、いくつかの化合物は標準薬グルカンチンよりも顕著なリーシュマニア殺虫活性を示し、2種のリーシュマニアに対して異なる選択性を持ちました。最後に、LbOYEとの相互作用研究では、この酵素がそれらの生物学的標的の1つである可能性が示されました。