抗微生物剤としての置換1,2,4-トリアゾール融合法ピリミジンの化学および薬理学的評価

要約: 目的: 3-(アリール/ヘテロアリール)-5-メチル-7-フェニル1,2,4-トリアゾロ-4,3a-ピリミジン(5a-i)の新しい系列を合成すること。材料および方法: 合成はマイクロ波支援合成を通じて行われ、IR、1H NMR、質量分析などの分光法的手法を用いて生成物を特性評価した。抗菌スクリーニングは、抗生物質ゾーンの決定と最小阻害濃度をチューブ希釈法で求めるためにカッププレート法を用いて行った。実験作業: ジクロロメタン中での置換ピリミジニルヒドラゾンの酸化には、ヨウ化ベンゼン二酢酸が使用された。置換ピリミジニルヒドラゾンは、多様な芳香族/ヘテロ芳香族アルデヒドを含む1-(1,4-ジヒドロ-6-メチル-4-フェニルピリミジン-2-イル)ヒドラジンの縮合により得られた。3-(アリール/ヘテロアリール)-5-メチル-7-フェニル-1,2,4-トリアゾロ-4,3a-ピリミジン(5a-i)は、バシラス・サブチリスやスタフィロコッカス・アウレウスなどのグラム陽性菌、および大腸菌やシュードモナス・プチダなどのグラム陰性菌に対する抗菌活性をin vitroで調査した。結果: 3-(4-フルオロフェニル)-5-メチル-7-フェニル-1,2,4-トリアゾロ-4,3a-ピリミジン(5a)および3-(4-ニトロフェニル)-5-メチル-7-フェニル-1,2,4-トリアゾロ-4,3a-ピリミジン(5e)は、知られている市販薬ストレプトマイシンおよびクロラムフェニコールと比較して効果的であり、両化合物は最も電気陰性の置換基を持っており、細菌の標的であるDNAジャイレース酵素との強い相互作用を示した。結論: マイクロ波は、ピリミジニルヒドラゾンからトリアゾロピリミジンへの環化のための環境に優しい方法であることが分かった。この方法は、クリーン、安全、操作が簡単であり、高収率でトリアゾロピリミジン生成物を提供する。キーワード: トリアゾロピリミジン, ピリミジニルヒドラゾン, ヨウ化ベンゼン二酢酸, 抗菌活性.