降下結腸を対象としたブデソニドペレットのための単層コーティングの製剤と最適化

現在のブデソニド製剤は左側結腸炎に対応するには不十分であり、患者は長期間の浣腸使用をためらう可能性があります。本研究は、降下結腸をターゲットとしたブデソニドペレットのための単層コーティングの開発に焦点を当てています。ブデソニド（1.5% w/w）、PVP K30（5% w/w）、乳糖モノハイドレート（25% w/w）、およびAvicel pH 102（68.5% w/w）を含むペレットは、押出し球形化技術を用いて調製されました。コーティング製剤は、pHおよび時間依存のエュドラジットを用いて応答面法で設計されました。溶解試験は、異なるpHレベル（1.2、6.5、6.8、および7.2）で実施されました。コーティングレベルと総コーティング重量に対するエュドラジット（S + L）比を考慮した最適なコーティング製剤が決定されました。ブデソニドペレットは最適化された組成でコーティングされ、消化管を模した継続的な溶解試験を受けました。10%のコーティングレベルで48% S、12% L、40% RSを含むコーティングが、降下結腸への優れたブデソニド輸送を示しました。コーティングされたペレットは、均一な30µmの厚さのコーティングで球状の形状を持ち、pHおよび時間依存の放出を示しました。特に、結腸条件下で最後の9時間にゼロオーダーの放出動力学が観察されました。この研究は、pHおよび時間依存の高分子を組み込んだ最適化された単層コーティングが、降下結腸へのブデソニドの一貫した供給に対して有望な結果を示すことを提案しています。