ペプルアノールA(1)およびペプルアセタール(2)は、ユーフォルビアジテルペノイドの中で構造的にユニークなクラスに属し、Kv1.3チャネルをターゲットにして免疫抑制活性を示します。本研究では、共通の高度な中間体から1および2の効率的かつ簡潔な全合成を可能にする多様な合成戦略を報告します。ペプルアノールA(1)の合成では、枠組み構築のために4 + 2型シクロ付加を達成するための分子内ダイエルス・アルダー反応を特徴とし、ペプルアセタール(2)の合成は重要なステップとして光誘発分子内2 + 2シクロ付加に基づいています。どちらのルートも高い立体選択性と合成効率を示しました。さらなる生物学的評価により、これらのジテルペノイド天然物とその誘導体が抗肺線維症活性を持つことが明らかになりました。
Qiu et al. (Tue,) はこの問題を研究しました。