選択的C–Hジチオカルバメーションと抗真菌活性評価

本論文では、DMF/H2O中のKI/K2S2O8の存在下で、ジスルフィラム（DSF）を用いた遷移金属フリーの選択的C-Hジチオカルバメーションを薬骨格に対して開示します。5-アミノピラゾール、インドール、ピロロキノリン、ジュロリジンなどの薬骨格は、C-Hジチオカルバメーションをスムーズに行い、 moderateから良好な収率で様々な薬物様分子を得ました。インスチュー形成された5-アミノピラゾールヨウ化物がジチオカルバメーションの重要な中間体であることがわかりました。バイオアッセイの結果、これらのN-ヘテロ環ジチオカルバメート誘導体のいくつかは、コレトリシウム・グレオスピロイデスやファザリウム・オキシスポルム、F.プロリフェラタム、ファザリウム・ソラニ、ジオトリチウム・カンディダム、ペニシリウム・デジタタム、ペニシリウム・イタリクム、フィリクラリア・グリセアに対して優れた抗真菌活性を示すことがわかりました。