Yne-ヤナミドの6-エンド-ジグチオラティブ環化：チオジヒドロピリジン-2-オンへのアクセス

ここでは、yne-結合ヤナミドの単純な選択的分子内6-エンド-ジグ環化反応を開発しました。この反応は、ヤン-ヤナミドとメタンスルホン酸からその場で生成されたケテン-N,O-アセタールの分子内エノラート攻撃を含み、スルフォニウムカチオンによって活性化されたアルキン部分に対して行われます。この変換により、構造的に多様な5-(アリルスルフィド)-3,6-ジヒドロピリジン-2(3H)-オンへのアクセスが可能になり、広範な官能基の互換性が実現します。S-保護基の回収および生成物の合成応用が、この変換を有用にします。