テロメアにおけるシェルタリンの完全性を変化させ、DNA損傷応答を引き起こす新規小分子

ヒトテロメアG-四重鎖の前例のない安定化を示し、二本鎖DNAに対して高い選択性を持つ新しい合成小分子について説明します。この化合物は、in vitroでテロメラーゼ活性を阻害し、ヒトPOT1（テロメアの保護1）をテロメアのGオーバーハングから剥がすことができることを報告します。また、この小分子G-四重鎖結合因子が、ヒトHT1080癌細胞のテロメアからのPOT1の剥がれを通じてシェルタリンの部分的な変化を誘導し、テロメアに局在するgammaH2AXフォキシを示すことを示しています。