アルギン酸/キトサンでコーティングされたナノエマルションによる経口インスリン送達システム：調製、特性評価、ラットにおける低血糖効果

この研究は、経口インスリン送達のためにアルギン酸/キトサンでコーティングされたナノエマルションを調製することを目的としました。コーティングされていないナノエマルションは、Labrafac(®) CC、リン脂質、Span™ 80、およびCremorphor(®) ELで構成される水中油中水（w/o/w）多重エマルションの均質化によって調製されました。ナノエマルションのコーティングは、アルギン酸を含むバルクナノエマルション分散にカルシウム塩とキトサンを順次添加することによってポリ電解質架橋を基に達成されました。コーティングされたナノエマルションの粒子サイズは約488 nmで、インスリンの捕捉率は47.3%でした。円偏光二色性分光法は、調製ストレスに対するインスリンの構造的安定性を証明しました。in vitro 漏出性研究は、模擬胃液中でのナノエマルションの完全性がよく保持されていることを示しました。正常および糖尿病ラットの両方で低血糖効果が観察されました。コーティングされたナノエマルションによる25および50 IU/kgのインスリンの相対的薬理バイオアベイラビリティは、正常ラットで8.42%および5.72%、糖尿病ラットで8.19%および7.84%でした。さらに、コーティングされたナノエマルションの経口投与後に、皮下（sc）インスリンと比較して有意に持続した低血糖効果が観察されました。結論として、アルギン酸/キトサンでコーティングされたナノエマルションは、ポリペプチドおよびタンパク質の経口送達のための潜在的な送達システムであることが示されました。