銅触媒による三成分反応を用いた抗腫瘍5-メチルセレノトリアゾールの合成

Key Points

• 5-メチルセレノトリアゾールの合成反応を開発し、その抗腫瘍活性を評価することを目的としています。
• 銅触媒によるC-Hメチルセレネーション/環化反応を開発しました。
• 合成において末端アルキンとアルキルアジ化物を使用しました。
• HCT15およびHCT116細胞株に対する抗増殖活性を評価しました。
• 化合物4nおよび5cは標準的な1,2,3-トリアゾールに対して最大1000倍の高い活性を示しました。
• メチルセレノ基の導入が抗腫瘍効果を大幅に向上させます。