カナグリフロジン、ナトリウムグルコース共輸送体2の新規阻害剤は、健康な被験者において、グルコース排泄の計算された腎閾値を用量依存的に低下させ、尿中グルコース排泄を増加させる

カナグリフロジンは、2型糖尿病の治療のために開発中の強力で選択的なナトリウムグルコース共輸送体2阻害剤で、腎閾値（RT(G)）を低下させ、尿中グルコース排泄（UGE）を増加させることで血漿グルコース（PG）を低下させる。健康な男性（N = 63）を対象に、カナグリフロジン（n = 48）またはプラセボ（n = 15）を受け取るよう無作為に割り付けた上昇単回経口用量フェーズ1研究で、安全性、忍容性、および薬理動態を調査した。カナグリフロジン（10、30、100、200、400、600または800 mg q.d.または400 mg b.i.d.）は、8つのコホート（コホートあたり6名：カナグリフロジン；コホートあたり2名：プラセボ）に投与された。用量依存的に、カナグリフロジンは計算された24時間平均RT(G)を約60 mg/dlに最大低下させ、24時間平均UGEを増加させた。朝食前に投与された200 mgを超える用量では、カナグリフロジンはその食事における食後PGおよび血清インスリンの変動を低下させた。カナグリフロジンは一般的に良好に忍容され、大部分の副作用は軽度で、低血糖は報告されなかった。これらの結果はカナグリフロジンのさらなる研究を支持する。